INTERACTION MEDICAMENT-RECEPTEUR 

Les récepteurs sont des macromolécules impliquées dans la signalisation chimique des signaux inter et intracellulaires, qui peuvent être situés soit sur la membrane de surface ou dans le cytoplasme. Les récepteurs activés agissent en régulant directement ou non des processus biochimiques cellulaires comme la phosphorylation des protéines, transcription de l’ADN, activité enzymatique etc…).

La capacité qu’à un médicament à interagir avec un récepteur donné est liée à l’affinité du médicament et son affinité intrinsèque (degré avec lequel un récepteur aboutit à une réponse cellulaire. Cette activité intrinsèque est établie par la structure chimique du médicament et la durée de vie du complexe médicament-récepteur est affectée par des changements de conformation qui vont contrôler le temps d’association et de dissociation du médicament avec son récepteur (cible). Les médicaments ayant un temps d’efficacité ou d’impact long sur le récepteur peuvent être un inconvénient potentiel en provoquant une intoxication.

La capacité d’un médicament à se lier à un récepteur est soumise par l’influence des facteurs extérieurs, et à des mécanismes de régulateurs intracellulaires qui varient d’un tissu à l’autre. Les médicaments, l’âge, les mutations génétiques, troubles organiques ou métaboliques peuvent soit augmenter ou diminuer le nombre et l’affinité de liaison aux récepteurs. Les ligands se lient à des sites de liaison, sur des macromolécules des récepteurs.